- Üyelik Tarihi
- 24 Mar 2017
- Konular
- 1,018
- Mesajlar
- 2,425
- MFC Puanı
- 4,910
AMİKETEM AMPUL 100 mg
AMİKETEM® AMPUL
100 mg
Steril - Apirojen
FORMÜLÜ
Her bir ampul (2 mL);
100 mg amikasine eşdeğer amikasin sülfat, 2.6 mg sodyum bisülfit, 10 mg sodyum sitrat,
%10 sülfürik asit çözeltisi (pH için) q.s. ve enjeksiyonluk su q.s. 2 mL içerir.
FARMAKOLOJİK
ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler
Amikasin, birçok gram
(-) ve gram ( + ) mikroorganizmalara etkili, yarı sentetik, aminoglikozit grubuna
dahil bir antibiyotiktir. Ağız yoluyla absorbe olmaz ve şiddetli enfeksiyonların
tedavisinde IM veya IV yolla tek başına veya beta laktam grubu antibiyotiklerle
kombine olarak kullanılır. Diğer aminoglikozitlere dirençli mikroorganizmalar tarafından
üretilen enzimlere genellikle duyarlı olmadığından gentamisin veya tobramisine dirençli
suşların neden olduğu enfeksiyonlarda etkili olabilir.
Mikrobiyolojisi
Gram (-) bakteriler:
Amikasin in vitro olarak Pseudomonas türleri, Escherichia coli, Proteus türleri,
Providencia türleri, Klebsiella - Enterobacter - Serratia türleri, Acinetobacter
türleri ve Citrobacter freundii'ye karşı etkilidir.
Gram ( + ) bakteriler:
Metisiline dirençli suşlar dahil penisilinaz üreten ve üretmeyen stafilokok türlerine
karşı in vitro olarak etkilidir. Ancak, aminoglikozitler genellikle diğer gram (+)
organizmalara karşı nisbeten düşük aktivite gösterirler.
Farmakokinetik özellikler
İntramüsküler uygulama:
Amikasin sülfat, adale içine uygulanmasını takiben süratle absorbe olur. Sağlıklı
yetişkinlerde 250 mg (3.7 mg/kg) IM dozu takiben 1 saat sonra ortalama pik serum
konsantrasyonları 12 ug/mL'dir. 375 mg (5 mg/kg) IM doz için değer 16 ug/mL, 500
mg (7.5 mg/kg) IM doz için 21 ug/mL olarak bulunmuştur. Uygulamadan 10 saat sonra
serum seviyeleri 250 mg IM dozu için 0.3 ug/mL, 375 mg IM doz için 1.2 ug/mL ve
500 mg IM doz için 2.1 ug/mL düzeyindedir. Sağlıklı yetişkinlerde mükerrer IM dozlamayı
takiben amikasinin iyi tolere edildiği tespit edilmiştir. Önerilen en yüksek dozun
verildiği kişilerde ototoksisite ve nefrotoksisite bildirilmemiştir. Ayrıca önerilen
dozlarda 10 gün süre ile kullanımlarda ilaç birikimi olmadığı tespit edilmiştir.
Normal renal fonksiyon ile IM dozun %90'ı ilk 8 saat içinde idrarla değişmeden atılır.
İntravenöz uygulama:
500 mg tek dozun (7.5 mg/kg) sağlıklı yetişkinlere 30 dakika boyunca infüzyonunu
takiben infüzyon sonunda 38 ug/mL ortalama pik serum konsantrasyonu sağlanmıştır.
Bu seviyeler 30 dakika sonra 24 ug/mL, 1 saat sonra 18 ug/mL ve 10 saat sonra 0.75
ug/mL seviyelerine düşmüştür. Uygulanan dozun %84'ü 9 saatte ve %94 kadarı 24 saattte
idrarla atılmıştır.Sağlıklı kişilerde her 12 saatte bir 7.5 mg/kg'lık mükerrer infüzyonların
iyi tolere edildiği ve birikime neden olmadığı tespit edilmiştir.
Genel uygulama: Amikasin
daha çok glomerüler filtrasyon ile atılır. Renal fonksiyon yetmezliği olanlarda
ilaç çok daha yavaş atılır.Önerilen dozların uygulanmasını takiben kemik, kalp,
safra kesesi ve akciğer dokularında terapötik seviyeler elde edilmekte ve ayrıca
idrar, safra, bronşiyal sekresyonlar, balgam, interstisyel, plevral ve sinovial
sıvılarda önemli konsantrasyonlara ulaşılmaktadır.Normal bebeklerde spinal sıvı
seviyeleri serum seviyelerinin takriben %10-20'si arasındadır ve menenjler inflame
iken bu oran %50'ye çıkabilmektedir. Amikasinin plasentayı geçtiği ve amniyotik
sıvıda önemli konsantrasyonlar verdiği bilinmektedir.
ENDİKASYONLARI
AMİKETEM 100 mg Ampul,
amikasine duyarlı gram (-) bakterilerin neden olduğu ciddi enfeksiyonların kısa
süreli tedavisinde endikedir.Amikasin, neonatal sepsis dahil bakteriyel septisemilerde;
solunum yolu, kemik ve eklemlerin ciddi enfeksiyonlarında, menenjit dahil merkezi
sinir sistemi, deri ve yumuşak doku, peritonit dahil intra-abdominal enfeksiyonlarda,
yanıklar ve post-operatif enfeksiyonlarda kullanılır. Keza ciddi ve komplike idrar
yolları enfeksiyonları için de endikedir.Amikasin, stafilokok enfeksiyonlarına da
etkilidir. Bu nedenle stafilokok nedenli olduğu bilinen veya tahmin edilen hastalıklarda
(bir gram (-) bakteri veya bir stafilokokun neden olabileceği şiddetli enfeksiyonlar,
diğer antibiyotiklere alerjik hastalarda duyarlı stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlar
ve stafilokok/gram (-) nedenli enfeksiyonlar gibi) başlangıç tedavisi olarak kullanılabilir.Neo-natal
sepsis gibi bazı şiddetli enfeksiyonlarda, streptokok veya pnömokok gibi gram (+)
mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda penisilin grubu bir ilaç ile birlikte
kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI
Amikasine veya diğer
aminoglikozitlere aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Parenteral aminoglikozitler
ile tedavi edilen hastalar potansiyel ototoksisite ve nefrotoksisite nedeniyle yakın
klinik takipte tutulmalıdırlar. 14 günden daha uzun süreli tedavilerin güvenirliği
kanıtlanmamıştır.Normal renal fonksiyona sahip ya da özellikle önceden renal fonksiyon
yetersizliği olan hastalarda, önerilen süreleri ve/veya dozu aşan tedavilerde nörotoksisite,
vestibular ve kalıcı bilateral ototoksisite görülebilir. İlk olarak genellikle yüksek
frekans işitme kaybı görülür ve bu durum odiometrik testler ile tespit edilebilir.
Vertigo görülmesi vestibular hasarın kanıtıdır. Nörotoksisitenin diğer belirtileri
uyuşma, deride yanma hissi, adale seyirmesi ve konvülsiyonlardır.Uzun süreli ve
yüksek dozlarda kullanılan aminoglikozitler ile nefrotoksisite riski, özellikle
renal fonksiyon yetmezliği olan hastalarda önemlidir.
Aminoglikozitlerle
nöromüsküler blokaj ve solunum paralizi bildirilmiştir. Bu nedenle aminoglikozit
verildiğinde bu husus özellikle tübokürarin, süksinilkolin, dekametonyum gibi nöromüsküler
bloke edici ajanlar, anestezikler veya sitratlı kan transfüzyonları uygulanan hastalarda
göz önünde bulundurulmalıdır. Eğer blokaj görülürse kalsiyum tuzları blokajı kaldırabilirse
de mekanik olarak solunuma yardımcı olmak gerekebilir.Renal yetmezliği bilinen veya
renal yetmezlik belirtileri gösteren kişilerde tedavi sırasında renal ve sekizinci
kafa siniri fonksiyonu dikkatle izlenmelidir. İlaca bağlı ototoksisite veya nefrotoksisite
tespiti halinde ilacın kesilmesi veya dozunun ayarlanması gerekebilir.Amikasin tedavisi
sırasında potansiyel toksik seviyelerden (35 ug/mL üzeri) kaçınmak için serum konsantrasyonlarının
izlenmesi; idrarın dansitede azalma, protein atılımında artış ve hücre veya muhtelif
tip silindir mevcudiyeti yönünden izlenmesi; kanda üre, serum kreatinin veya kreatinin
klerensi ölçümleri yararlı olacaktır.Toksisite riskini artıran faktörler, ileri
yaş, dehidrasyon ve nörotoksik veya nefrotoksik diğer ilaçlarla birlikte kullanımıdır.
Böbrek fonksiyonu normal hastalar iyi hidrate edildiklerinde ve önerilen dozlar
ve uygulama süresi aşılmadığı sürece amikasin için nefrotoksisite riski düşüktür.
AMİKETEM® AMPUL
100 mg
Steril - Apirojen
FORMÜLÜ
Her bir ampul (2 mL);
100 mg amikasine eşdeğer amikasin sülfat, 2.6 mg sodyum bisülfit, 10 mg sodyum sitrat,
%10 sülfürik asit çözeltisi (pH için) q.s. ve enjeksiyonluk su q.s. 2 mL içerir.
FARMAKOLOJİK
ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler
Amikasin, birçok gram
(-) ve gram ( + ) mikroorganizmalara etkili, yarı sentetik, aminoglikozit grubuna
dahil bir antibiyotiktir. Ağız yoluyla absorbe olmaz ve şiddetli enfeksiyonların
tedavisinde IM veya IV yolla tek başına veya beta laktam grubu antibiyotiklerle
kombine olarak kullanılır. Diğer aminoglikozitlere dirençli mikroorganizmalar tarafından
üretilen enzimlere genellikle duyarlı olmadığından gentamisin veya tobramisine dirençli
suşların neden olduğu enfeksiyonlarda etkili olabilir.
Mikrobiyolojisi
Gram (-) bakteriler:
Amikasin in vitro olarak Pseudomonas türleri, Escherichia coli, Proteus türleri,
Providencia türleri, Klebsiella - Enterobacter - Serratia türleri, Acinetobacter
türleri ve Citrobacter freundii'ye karşı etkilidir.
Gram ( + ) bakteriler:
Metisiline dirençli suşlar dahil penisilinaz üreten ve üretmeyen stafilokok türlerine
karşı in vitro olarak etkilidir. Ancak, aminoglikozitler genellikle diğer gram (+)
organizmalara karşı nisbeten düşük aktivite gösterirler.
Farmakokinetik özellikler
İntramüsküler uygulama:
Amikasin sülfat, adale içine uygulanmasını takiben süratle absorbe olur. Sağlıklı
yetişkinlerde 250 mg (3.7 mg/kg) IM dozu takiben 1 saat sonra ortalama pik serum
konsantrasyonları 12 ug/mL'dir. 375 mg (5 mg/kg) IM doz için değer 16 ug/mL, 500
mg (7.5 mg/kg) IM doz için 21 ug/mL olarak bulunmuştur. Uygulamadan 10 saat sonra
serum seviyeleri 250 mg IM dozu için 0.3 ug/mL, 375 mg IM doz için 1.2 ug/mL ve
500 mg IM doz için 2.1 ug/mL düzeyindedir. Sağlıklı yetişkinlerde mükerrer IM dozlamayı
takiben amikasinin iyi tolere edildiği tespit edilmiştir. Önerilen en yüksek dozun
verildiği kişilerde ototoksisite ve nefrotoksisite bildirilmemiştir. Ayrıca önerilen
dozlarda 10 gün süre ile kullanımlarda ilaç birikimi olmadığı tespit edilmiştir.
Normal renal fonksiyon ile IM dozun %90'ı ilk 8 saat içinde idrarla değişmeden atılır.
İntravenöz uygulama:
500 mg tek dozun (7.5 mg/kg) sağlıklı yetişkinlere 30 dakika boyunca infüzyonunu
takiben infüzyon sonunda 38 ug/mL ortalama pik serum konsantrasyonu sağlanmıştır.
Bu seviyeler 30 dakika sonra 24 ug/mL, 1 saat sonra 18 ug/mL ve 10 saat sonra 0.75
ug/mL seviyelerine düşmüştür. Uygulanan dozun %84'ü 9 saatte ve %94 kadarı 24 saattte
idrarla atılmıştır.Sağlıklı kişilerde her 12 saatte bir 7.5 mg/kg'lık mükerrer infüzyonların
iyi tolere edildiği ve birikime neden olmadığı tespit edilmiştir.
Genel uygulama: Amikasin
daha çok glomerüler filtrasyon ile atılır. Renal fonksiyon yetmezliği olanlarda
ilaç çok daha yavaş atılır.Önerilen dozların uygulanmasını takiben kemik, kalp,
safra kesesi ve akciğer dokularında terapötik seviyeler elde edilmekte ve ayrıca
idrar, safra, bronşiyal sekresyonlar, balgam, interstisyel, plevral ve sinovial
sıvılarda önemli konsantrasyonlara ulaşılmaktadır.Normal bebeklerde spinal sıvı
seviyeleri serum seviyelerinin takriben %10-20'si arasındadır ve menenjler inflame
iken bu oran %50'ye çıkabilmektedir. Amikasinin plasentayı geçtiği ve amniyotik
sıvıda önemli konsantrasyonlar verdiği bilinmektedir.
ENDİKASYONLARI
AMİKETEM 100 mg Ampul,
amikasine duyarlı gram (-) bakterilerin neden olduğu ciddi enfeksiyonların kısa
süreli tedavisinde endikedir.Amikasin, neonatal sepsis dahil bakteriyel septisemilerde;
solunum yolu, kemik ve eklemlerin ciddi enfeksiyonlarında, menenjit dahil merkezi
sinir sistemi, deri ve yumuşak doku, peritonit dahil intra-abdominal enfeksiyonlarda,
yanıklar ve post-operatif enfeksiyonlarda kullanılır. Keza ciddi ve komplike idrar
yolları enfeksiyonları için de endikedir.Amikasin, stafilokok enfeksiyonlarına da
etkilidir. Bu nedenle stafilokok nedenli olduğu bilinen veya tahmin edilen hastalıklarda
(bir gram (-) bakteri veya bir stafilokokun neden olabileceği şiddetli enfeksiyonlar,
diğer antibiyotiklere alerjik hastalarda duyarlı stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlar
ve stafilokok/gram (-) nedenli enfeksiyonlar gibi) başlangıç tedavisi olarak kullanılabilir.Neo-natal
sepsis gibi bazı şiddetli enfeksiyonlarda, streptokok veya pnömokok gibi gram (+)
mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda penisilin grubu bir ilaç ile birlikte
kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI
Amikasine veya diğer
aminoglikozitlere aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Parenteral aminoglikozitler
ile tedavi edilen hastalar potansiyel ototoksisite ve nefrotoksisite nedeniyle yakın
klinik takipte tutulmalıdırlar. 14 günden daha uzun süreli tedavilerin güvenirliği
kanıtlanmamıştır.Normal renal fonksiyona sahip ya da özellikle önceden renal fonksiyon
yetersizliği olan hastalarda, önerilen süreleri ve/veya dozu aşan tedavilerde nörotoksisite,
vestibular ve kalıcı bilateral ototoksisite görülebilir. İlk olarak genellikle yüksek
frekans işitme kaybı görülür ve bu durum odiometrik testler ile tespit edilebilir.
Vertigo görülmesi vestibular hasarın kanıtıdır. Nörotoksisitenin diğer belirtileri
uyuşma, deride yanma hissi, adale seyirmesi ve konvülsiyonlardır.Uzun süreli ve
yüksek dozlarda kullanılan aminoglikozitler ile nefrotoksisite riski, özellikle
renal fonksiyon yetmezliği olan hastalarda önemlidir.
Aminoglikozitlerle
nöromüsküler blokaj ve solunum paralizi bildirilmiştir. Bu nedenle aminoglikozit
verildiğinde bu husus özellikle tübokürarin, süksinilkolin, dekametonyum gibi nöromüsküler
bloke edici ajanlar, anestezikler veya sitratlı kan transfüzyonları uygulanan hastalarda
göz önünde bulundurulmalıdır. Eğer blokaj görülürse kalsiyum tuzları blokajı kaldırabilirse
de mekanik olarak solunuma yardımcı olmak gerekebilir.Renal yetmezliği bilinen veya
renal yetmezlik belirtileri gösteren kişilerde tedavi sırasında renal ve sekizinci
kafa siniri fonksiyonu dikkatle izlenmelidir. İlaca bağlı ototoksisite veya nefrotoksisite
tespiti halinde ilacın kesilmesi veya dozunun ayarlanması gerekebilir.Amikasin tedavisi
sırasında potansiyel toksik seviyelerden (35 ug/mL üzeri) kaçınmak için serum konsantrasyonlarının
izlenmesi; idrarın dansitede azalma, protein atılımında artış ve hücre veya muhtelif
tip silindir mevcudiyeti yönünden izlenmesi; kanda üre, serum kreatinin veya kreatinin
klerensi ölçümleri yararlı olacaktır.Toksisite riskini artıran faktörler, ileri
yaş, dehidrasyon ve nörotoksik veya nefrotoksik diğer ilaçlarla birlikte kullanımıdır.
Böbrek fonksiyonu normal hastalar iyi hidrate edildiklerinde ve önerilen dozlar
ve uygulama süresi aşılmadığı sürece amikasin için nefrotoksisite riski düşüktür.